Нестероидные противовоспалительные средства
Описание
раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Торговое название
Диклофенак-АКОС
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (спирт бензиловый) - 40 мг, пропиленгликоль - 200 мг, маннитол (маннит) - 6 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 3 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - 25 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Код ATX
Фармакологические свойства
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:
заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;
люмбаго, ишиас, невралгия;
альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
послеоперационная боль.
Противопоказания
Противопоказания
Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому другому лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия; полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП); нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия); беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет; период после проведения аортокоронарного шунтирования; при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий; хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA; клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца; заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга; неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности
Не указано.
Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. При использовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы - 150 мг.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Побочное действие
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом. Часто - 1-10 %; иногда – 0,1-1 %; редко – 0,01-0.1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: - часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; - редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; - очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: - часто - головная боль, головокружение; - редко - сонливость; - очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: - часто - вертиго; - очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: - очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: - очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; - очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица). Со стороны сердечно-сосудистой системы: - очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: - редко - бронхиальная астма (включая одышку); - очень редко - пневмонит. Со стороны кожных покровов: - часто - кожная сыпь; - редко - крапивница; - очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Местные реакции при внутримышечном введении: - жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Применение с другими лекарственными препаратами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.
Особые указания
Особые указания Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах вместимостью 5 мл из нейтрального стекла. По 5 или 10 ампул в коробку картонную.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 1, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
В каждую пачку и коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25º C. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл
Состав
1 мл раствора содержитактивное вещество - диклофенак натрия 25 мг, в спомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак
Код АТХ М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.
Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество - с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Показания к применению
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)
невралгия, миалгия
тендовагинит, бурсит
посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром
почечная колика
Способ применения и дозы
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.
Побочные действия
Иногда
Боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,
диспепсия, вздутие живота, анорексия
Головная боль, головокружение
Кожная сыпь
Повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови
Реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и
уплотнения
Редко
Желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с
примесью крови)
Язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся
кровотечением или перфорацией
Сонливость
Крапивница
Гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой
Бронхиальная астма
Системные анафилактические/анафилактоидные реакции
Гипотензия
В отдельных случаях
Афтозный стоматит
Глоссит
Поражения пищевода
Возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
Неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического
язвенного колита или болезни Крона, запор
Панкреатит
Нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти,
дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,
ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции
Асептический менингит
Нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)
Нарушения слуха, шум в ушах
Нарушения вкусовых ощущений
Кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,
Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),
эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос,
фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая
Острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и
протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром
Папиллярный некроз
- молниеносный гепатит
Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая
агранулоцитоз
Васкулит
Пневмонит
Учащенное сердцебиение
Боли в груди
Гипертензия
Застойная сердечная недостаточность
Локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции
Противопоказания
повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе
желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов
нарушение кроветворения неясной этиологии
церебро-васкулярное или другое активное кровотечение
тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок
тяжелые нарушения функции печени и почек
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.
Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.
На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).
Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.
Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.
Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.
При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.
Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение - симптоматическое.
Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению препарата
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
- лихорадочный синдром.
Противопоказания препарата
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.
Режим дозирования препарата Диклофенак, раствор для инъекций 75мг 3мл N5
Вводится глубоко внутримышечно.
Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Условия и сроки хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности 3 года.
Не использовать по окончании срока годности.
Инструкция по применению Диклофенак
Купить Диклофенак р-р д/и 25мг/мл 3мл
Лекарственные формы
раствор для внутримышечных инъекций 25мг/мл, раствор для внутримышечных инъекций 25мл/мл, раствор для внутримышечных инъекций 75мг, раствор для инъекций 25мг/мл, раствор для инъекций 75мг
Производители
Хемофарм А.Д. (Сербия)
Группа
Противовоспалительные средства - производные фенилуксусной кислоты
Состав
Активное вещество - диклофенак натрия.
Международное непатентованное название
Диклофенак
Синонимы
Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен Офта, Вольтарен Рапид, Вольтарен Эмульгель, Диклак, Диклак Липогель, Дикло-Ф, Диклобене, Дикловит, Диклоген, Диклонат П, Диклоран, Диклофенак натрия, Диклофенак ретард, Диклофенак ретард Оболенское, Диклофенак Сандоз, Диклофенак Штада, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Акри, Диклофенак-Акри ретард, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Ратиофарм, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-ФПО, Диклофенак-Эском, Диклофенакол, Доросан, Наклофен, Наклофен Дуо, Наклофен СР, Ортофен, Ортофер, Ортофлекс, Панамор АТ-50, Раптен Дуо, Раптен рапид
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии - устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном - через 30 минут. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве - 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.
Показания к применению
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей. В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, "аспириновая" бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, диспепсия, метеоризм, анорексия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. В месте в/м введения - жжение. При использовании свечей - местное раздражение. Со стороны кожи: высыпания на коже, крапивница, зуд, жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности - системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. Сразу после закапывания в глаза - проходящее чувство жжения и/или нечеткость зрения.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозировка
Вводят внутримышечно по 1 ампуле 1-2 раза в день в течение 2-5 дней.
Передозировка
При приеме внутрь: Симптомы: головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, расстройства ЖКТ, функций печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды. После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут. Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи. При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Ограничения к применению. Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Действующее вещество
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Владелец/регистратор
СИНТЕЗ, ОАО
Международная классификация болезней (МКБ-10)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M07 Псориатические и энтеропатические артропатии M08 Юношеский [ювенильный] артрит M10 Подагра M15 Полиартроз M25.5 Боль в суставе M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M54.1 Радикулопатия M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением M79.0 Ревматизм неуточненный M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительная болезнь шейки матки N94.4 Первичная дисменорея N94.5 Вторичная дисменорея R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области телаФармакологическая группа
Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т.ч. с радикулярным синдромом). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;
Люмбаго, ишиас, невралгия;
Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
Послеоперационная боль.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП или вспомогательным компонентам);
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
Выраженная печеночная недостаточность;
Заболевания печени в острый период;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
Сердечная недостаточность;
Гиперкалиемия;
Полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа,бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП);
Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
Беременность;
Детский возраст (до 18 лет);
Период лактации;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, заболевание печени в анамнезе, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств, одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, гиперлипидемия, наличие инфекции Helicobacter pylori.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.
Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко - 0,01-0.1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрапсфераз;
Редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
Очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы:
Часто - головная боль, головокружение;
Редко - сонливость;
Очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств:
Часто - вертиго;
Очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы:
Очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
Анафилактнческие/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
Очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы:
Редко - бронхиальная астма (включая одышку);
Очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов:
Часто - кожная сыпь;
Редко - крапивница;
Очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. При использовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы -150 мг.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероралыюе, либо ректальное применение диклофенака.
